醛固酮是人体内最重要的盐皮质激素，主要作用是在肾脏的远曲小管和集合管增加钠的重吸收，促进钾排泄。也作用于髓质集合管，促进氢离子的排泄、酸化尿液。
另外醛固酮还作用于多种肾外组织，调节细胞内外离子交换。醛固酮与盐皮质激素受体结合后受体被激活，一般表现为单向性，经上皮细胞的钠转运增加，有保钠作用。
非上皮细胞的盐皮质激素受体被激活后的作用虽然不清楚，但一般表现为血压升高、细胞肥大和纤维化。盐皮质激素的受体和糖皮质激素可能存在着交叉集合的特点，因此糖皮质激素也有一定盐皮质激素的作用。
除了肾上腺皮质以外，心肌细胞、血管内皮细胞、平滑肌细胞也可以合成皮质醇和醛固酮。参与细胞的肥大增生、血管硬化和组织修复，及重建的调节过程，也参与心肌病变、高血压、动脉硬化的发生。
盐皮质激素醛固酮受到的调节主要是肾素和血管紧张素，肾素使血管紧张素原转变为血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，促进醛固酮分泌。
醛固酮还受到电解质钾离子调节，钾离子增高可以促进醛固酮分泌，增加排钾作用。醛固酮受到促肾上腺皮质激素调节，促肾上腺皮质激素ACTH可以促进醛固酮分泌。
醛固酮是哪里分泌的
醛固酮是人体分泌的一种激素，主要是由肾上腺皮质球状带所分泌，心肌也可少量合成。肾上腺位于肾脏上方，是一类内分泌腺体，分成肾上腺皮质和肾上腺髓质，两者可以分泌不同的激素。肾上腺皮质球状带中的胆固醇经生化反应后可以分泌醛固酮，而心血管组织中也有独立的醛固酮系统，也可以通过其中的醛固酮合成酶生成醛固酮。
醛固酮在血液循环中以游离状态存在，与其受体结合后，对调节机体水钠平衡以及人体的血容量有重要作用。醛固酮常作用于肾脏远曲小管和肾皮质集合管，可以促进肾脏重吸收钠离子，也可以促进体内钾离子排出，改善人体血容量。
当人体有效循环血容量下降时，肾素-血管紧张素-醛固酮系统可能就会被激活，增加醛固酮的分泌量。醛固酮分泌增加后可以作用于肾脏，加大肾脏对于钠离子的重吸收速度和量，钠离子主要存在于水中，因此会使肾脏重吸收的水分增多，使机体的血容量增加。相反，当机体血容量增加时，肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性就会下降，使机体的血容量以及水分维持在一个相对恒定的状态。
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